創薬の不可能を可能にする 中分子ペプチド医薬

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【目次】
序にかえて ペプチド創薬と治療薬開発のさらなる進展に期待する!

[総論]中分子ペプチド医薬の歴史と展望―中分子ペプチド医薬が明日の医療を拓く

第1章 新規ペプチドの設計・合成・探索
I.設計
1.In vitroにおける遺伝暗号リプログラミング技術
2.天然物ペプチドを真似た人工ペプチド:擬天然ペプチド薬剤の創製
3.天然由来二環式ペプチドを基盤とする医薬品分子設計

II.合成・展開
4.脱保護工程を挟まない高効率フローペプチド合成
5.ペプチドを基盤とした標的タンパク質光不活化とその医薬展開
6.タンパク質の機能を制御する環状ペプチドの合成・探索
7.均一糖鎖構造をもつ糖タンパク質の精密合成と機能解析
8.副反応を出発点とするペプチド側鎖修飾反応
9.ペプチド系複雑天然物の全合成とその応用展開

III.探索・シミュレーション
10.中分子ペプチド医薬の膜透過性予測
11.ペプチドライブラリー構築と機能性分子の探索

第2章 薬理活性の創出
1.代謝調節に関連する生体ペプチドを基軸とした創薬研究
2.マイトクリプタイドと急性炎症治療を指向した革新的創薬―新規自然免疫トリガー因子の発見と難治性組織傷害治療への適用
3.人工抗体の開発
4.環状ペプチドに基づくサイトカインミメティクス
5.ユビキチンを用いたラッソグラフト分子改良の新戦略

第3章 デリバリー・膜透過改善への取り組み
1.膜透過・経口吸収可能な環状中分子ペプチドの創薬展開
2.生理活性ペプチドのDDS
3.受動的に膜を透過するペプチド型中分子―環状ペプチドとペプトイド
4.局在性小分子・ペプチドによるタンパク質局在制御
5.小腸吸収・脳関門透過を促進するDDSキャリア

第4章 疾患治療への応用・将来の創薬への課題
1.骨形成・骨再生を促進するペプチド医薬
2.ナトリウム利尿ペプチドとペプチド医薬
3.進化する2型糖尿病・肥満症に対するペプチド創薬―GIP/GLP-1デュアルアゴニストの登場
4.中分子ペプチド医薬品の規制ガイドラインの現状と課題・展望

索引